Co jsou fibrinolytické léky (fibrinolytické léky): seznam léků

Fibrinolytické látky: klasifikace a aplikace

Fibrinolytická činidla (fibrinolytika, trombolytika, aktivátoru plazminogenu), – léky, které mohou rozpustit intravaskulární tromby a použity pro léčbu arteriální a venózní trombózy a pro lýzu trombu s plicní embolie.

V roce 1938 letech, to byla přijata streptokinázou, av roce 1940, mechanismus jeho působení. A pouze 36 let později ruská kardiolog Yevgeniy Chazov publikoval článek o rozpuštění intrakoronárního trombu pomocí tohoto nástroje.

Objev tohoto enzymu snižuje výskyt úmrtí v akutním infarktem myokardu a 50%.

Od té doby byly syntetizovány pokročilejší léky. Moderní aktivátory plasminogenu mají méně vedlejších účinků, lépe tolerována pacienty a vykazují lepší výkon.

Klasifikace skupinových léků

Podle mechanismu účinku mají fibrinolytika přímý a nepřímý účinek.

První skupina zahrnuje léčiva, která při interakci s fibrinovými vlákny rozpouštějí. Mezi tyto léky patří fibrinolyzin. Tento lék vykazuje farmakologickou aktivitu jak při požití u lidí, tak i "in vitro".Nedávno v medicíně jsou léky této skupiny prakticky neurčené.

Nepřímé fibrinolytika (např., Streptokináza, urokináza) konverzi plasminogenu (plazminogenu) v Fibrinolizin (plasmin), který má terapeutický účinek, a to, rozpouští nově vytvořené krevní sraženiny. Tento proces je možný pouze v živém organismu.

Kromě toho jsou všechny aktivátory plazminogenu v závislosti na selektivitu k fibrinu rozdělené do nefibrinspetsifichnye (streptokinázy), a prostředky (fibrinspetsifichnye rekombinantní prourokináza, alteplázou, tenekteplasa).

Nefibrinspetsifichnye činidla aktivovat plazminogen jak související a nesouvisející s krevních sraženin, které vedou k vyčerpání antikoagulační systému a soukromých krvácivých komplikací.

V trombolytik přímé účinnosti nižší než u léků plazminogenu aktivující.

V domácí medicíně se používají následující fibrinolytika nepřímé akce:

  • Streptokináza;
  • Alteplase;
  • Tenteplase;
  • Prourokinázový rekombinant.

Funkce aplikace

Všechny fibrinolytické látky jsou předepsány pro rozpuštění čerstvých krevních sraženin v trombóze cév, různé lokalizace.

Navíc se používají k lýze lokálních krevních sraženin u arteriovenózních shuntů a periferních intravenózních katétrů.

Mějte na paměti, že při arteriální trombóze aktivátory plasminogenu jsou účinné, obvykle do 24 hodin od začátku onemocnění, a periferní žilní trombózy, to dává smysl, přiřadit trombolytik během prvního týdne.

V jmenování fibrinolytických léků v žilní trombózy v prvních 48 hodin v 70% případů rozpouštění krevních sraženin.

Dokonce i vyšší jsou indikátory, pokud se terapie začne poprvé 12 hodin. Navíc v tomto případě farmakologický účinek by bylo lepší v tomto případě také dochází k menšímu horečnaté a krvácivé komplikace.

Aktivátory plazminogenu jsou předepsány pro následující onemocnění:

  • akutní infarkt myokardu;
  • tromboembolizmus plicní arterie;
  • nestabilní angina pectoris;
  • trombóza arteriovenózního zkratu;
  • primární plicní hypertenze;
  • poporodní tromboembolismus.

Ve flébologii jsou indikátory pro užívání léků:

  • tromboflebitida;
  • flebotrombóza.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Kontraindikace užívání drog v této skupině jsou:

  • různé krvácení;
  • hemoragická diatéza.

Kromě léčby trombolytickými látkami stojí za to zdržet řady nemocí:

  • tuberkulóza plic v akutní fázi;
  • žaludeční vřed a duodenální vřed;
  • zánětlivé procesy v tlustém střevě;
  • akutní pankreatitida;
  • zánět myokardu;
  • radiační nemoc;
  • CNS nádory;
  • stav bezprostředně po chirurgickém zásahu, porodu, spontánní a indukované potraty;
  • nedávná biopsie viscerálních orgánů;
  • sepse;
  • diabetická retinopatie;
  • arteriální hypertenze, pokud je horní tlak větší než 200 a nižší je -110 mm. . Art.

Relativní kontraindikace zahrnují:

  • poškození ledvin a jater;
  • menstruační krvácení;
  • hypermenorea;
  • bronchiální astma;
  • věk nad 75 let;
  • několik dní po léčbě antikoagulancií.

Kromě toho by měla být Cretoproteinasa podávána s opatrností u nedávno přenesené streptokokové infekce.

Nejčastějšími komplikacemi při použití fibrinolytik jsou krvácení.Proto musí léčba neustále kontrolovat koagulaci krve.

Pokud se krvácení objeví na pozadí léčby trombolytickými léky, jsou pacientům předepsány antifibrinolytické léky.

Zastavte léčbu pouze v případě, že krvácení ohrožuje život pacienta nebo pacienta.

Při velkém krvácení může být pacientovi předepsána kyselina aminokapronová, bylo podáno podání lidského fibrinogenu nebo transfúze krve.

Z vedlejších účinků při použití fibrinolytik lze pozorovat:

  • hektická teplota;
  • bolesti hlavy;
  • alergie, jako kopřivka, zarudnutí obličeje, svědění kůže.

Pokud dojde k alergické reakci, léčba je přerušena a v závislosti na závažnosti alergie jsou předepsány antihistaminy nebo glukokortikoidy.

U teplotně předepsaných antipyretických přípravků. Musíme si však vzpomenout na to, že kyselina acetylsalicylová může být podána až 2 hodiny po zrušení trombolytických léků, neboť jejich současné podávání zvyšuje riziko krvácení.

U starších pacientů (nad 75 let) v průběhu léčby s vysokým rizikem krvácení do mozku, takže před použitím fibrinolytickou nutnost zvážit výhody a nevýhody.

Seznam populárních fibrinolytických léků

V moderní medicíně se používají následující léky:

  1. Streptokináza je enzym, který produkuje jednotlivé kmeny beta-hemolytických streptokoků. Farmaceutické průmysl produkuje celou řadu produktů založených na něj: „Streptaza“, „Avelizin Brown“, „Tromboflyuks“, a mnoho dalších. Streptokináza katalyzuje konverzi fibrinolyzinu na fibrinolyzin. Při vstupu do lidského těla se část streptokinázy spojuje s protilátkami a ztrácí svou farmakologickou aktivitu. V tomto případě je doba vysazení léku je jen 20 minut, zatímco poločas enzymu plazminogenu je připojen k 1 h 20 min. Streptokináza je antigen, což způsobuje syntézu protilátek, jejichž počet se zvyšuje s každým novým dávky léčiva, což má za následek farmakologické aktivity klesá drog. Zpravidla po 5 dnech léčby již není vhodné podávat lék, protože se téměř úplně váže na protilátky.Také zvyšuje tvorbu protilátek proti streptokokům, které předcházely trombóze.
  2. Urokináza je enzym, který je odvozen z lidských močových a ledvinových buněk z lidského embrya. Aktivuje také plazminogen, mění se na plazmin, což způsobuje lýzu krevních sraženin. Urokináza interaguje jak s plazmogenem spojeným s trombem, tak s tím, co cirkuluje volně v krvi. Proto je-li používán stejným způsobem jako při použití streptokinázy, existuje vysoké riziko krvácení. U IV injekcí je poločas rozpadu léku pouze 9-16 minut. Téměř nikdy nevyvolává alergie a protilátky se na ni netvoří.
  3. Tkáňový aktivátor plazminogenu je proteolytický enzym, který se podobá plazminogennímu aktivátoru produkovanému vaskulárním endothelem. Pro léčebné účely se používá Alteplaza – rekombinantní molekula aktivátoru tkáňového plazminogenu, získaného genetickým inženýrstvím. Léčivo vykazuje farmakologickou aktivitu pouze v přítomnosti fibrinu. Poločas rozpadu léku je pouze asi 5 minut.Na rozdíl od streptokinázy není imunogen schopný degradovat dlouho existující sraženin a terapeutický účinek to silnější. Při výměně několika aminokyselin v molekule byl získán Alteplasa tenekteplasa nového léku, který je více fibrinospetsifichnostyu a poločas trvání (asi 20 minut).
  4. Prourokinázový rekombinant. Jeho trombolytické vlastnosti jsou podobné tkáňovému aktivátoru plasminogenu. Reaguje v přítomnosti trombu s plazmogenom převádí jej na plasmin, která je tvořena z jednovláknové molekuly jsou aktivnější prourokináza dvouřetězcové molekuly urokinázy.

Schéma léčení je v každém případě individuálně zvoleno v závislosti na umístění trombu a stupni závažnosti onemocnění.

Z důvodu krátkého poločasu rozpadu intravenózně podávaných fibrinolytik nebo pomalu jet čtvrt hodiny.

Díky použití fibrinolytické terapie byly zachráněny miliony životů. Proto se při sebemenším podezření na přítomnost krevních sraženin v těle co nejdříve by měla jít do nemocnice a zahájit léčbu.

Like this post? Please share to your friends:

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: